Дексазон инструкция по применению цена отзывы аналоги

Дексаметазон таблетки — гормональное противовоспалительное средство, применяющееся в симптоматической терапии инфекционных и аутоиммунных заболеваний. Имеет большое количество побочных действий, поэтому не подходит для длительного использования.

Дексаметазон эффективен при лечении коронавируса, что известно?

Дексаметазон может оказать положительный эффект при лечении коронавирусной инфекции, тогда, когда есть риск развития цитокинового шторма. Являясь синтетическим гормоном надпочечников — глюкокортикостероидо­м, обладающим иммуносупрессивным свойством, дексаметазон может подавить избыточный ответ иммунной системы и снять патологическую воспалительную реакцию.

Но этот момент, когда необходимо назначать иммуносупрессоры, может определить только опытный врач. Потому что, назначение иммуносупрессоров в неподходящий момент, грозит развитием генерализованной бактериальной инфекции, (то есть, сепсиса), наложенной на вирусную, и это, так же, опасно летальным исходом.

Каков основной состав средства

Содержание

  • Каков основной состав средства1
  • Существующие формы выпуска2
  • Оказываемые фармакологические эффекты3
  • Таблетки, капли, уколы «Дексаметазон»: от чего помогает лекарство и когда назначают4
  • Возможные противопоказания5
  • Таблетки, уколы, глазные капли «Дексаметазон»: инструкция по применению и дозировка6
  • Возможные нежелательные эффекты7
  • Аналоги лекарства «Дексаметазон»8
  • Цена9
  • Отзывы10

В аптечной сети лекарство представлено в нескольких формах, с соответствующим составом:

  • раствор в ампулах — основной компонент Дексаметазона фосфат, из вспомогательных компонентов указываются: глицерин и раствор буферный фосфатный, пропиленгликоль и динатрия эдетат, метил- и пропипарагидроксибензоат;
  • таблетки имеют практически тот же состав, но активный компонент в объеме 0.5 мг;
  • капли для глаз — Дексаметазона фосфат, борная кислота и бензалкония хлорид, тетраборат натрия и трилон Б.

Подобный состав позволяет достичь поставленных целей по лечению.

Фармакологическое действие препарата

Действующее вещество препарата – глюкокортикостероидный гормон, который вырабатывается корой надпочечников. Это вещество участвует в метаболизме протеинов и сахаров в организме, а также дает сильный противовоспалительный эффект. Кроме того, гормон коры надпочечников эффективен при аллергии.

Препарат имеет мощное противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие. Эффект действия «Дексаметазона» основан на связывании определенных биологически активных веществ, вырабатываемых гипофизом, на влиянии на центральную нервную систему, а также на участии в процессах кроветворения.

Упаковка «Дексаметазона»Флуконазол: инструкция по применению, цена капсул и таблеток

Под воздействием «Дексаметазона» в организме меняется метаболизм минеральных веществ. Он способен задерживать натрий и воду в организме человека и подавлять активность витамина Д, что приводит к уменьшению всасывания кальция и усилению его выведения. Препарат принимает участие в обмене веществ. Он снижает количество глобулинов в крови, при этом увеличивается количество альбуминов.

Влияние «Дексаметазона» на жировой обмен заключается в том, что в организме увеличивается выработка жирных кислот, нарастает жировая масса, причем жир начинает откладываться в основном в верхней части тела. В крови повышается уровень холестерина. «Дексаметазон» влияет на всасывание сахаров из пищи: они усваиваются организмом лучше, при этом из печени поступает большее количество глюкозы в кровь.

Фармакологическое действие препарата

Препарат «Максидекс» — аналог «Дексаметазона»

Противовоспалительный эффект обусловлен тем, что препарат не дает эозинофилам выделять вещества, вызывающие воспалительные процессы, снижает проницаемость кровеносных сосудов, а также влияет специфическим образом на клетки поврежденной области.

Если пациент склонен к аллергиям, «Дексаметазон» поможет справиться с проявлениями этого неприятного нарушения. Он не дает выделяться веществам, которые провоцируют аллергическую реакцию организма. «Дексаметазон» применяют и как противошоковое средство, а также для выведения токсинов из организма. 

Читайте также:  За что отвечает тиреотропный гормон (ТТГ), уровень нормы у человека

Препарат «Фортекортин» — аналог «Дексаметазона»

Он улучшает работу печени, которая чистит организм от попадающих в него ядов. Кроме того, употребление препарата повышает артериальное давление, на чем основывается его противошоковое действие.

«Дексаметазон» тормозит работу иммунной системы. Он приостанавливает выработку активных веществ, защищающих организм. В некоторых случаях препарат используют специально для этой цели в лечении некоторых заболеваний. Поэтому во время его применения возможно развитие инфекционных заболеваний.

Состав

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к использованию

Основными показаниями к применению таблеток Дексаметазона являются следующие состояния:

  • Заболевания органов эндокринной системы – в качестве заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности, тиреоидите в подострой форме, врожденной гиперплазии надпочечниковой коры;
  • Ревматоидный артрит, васкулиты, системная красная волчанка, системный склероз, склеродермия;
  • Заболевания кожных покровов – дерматиты, обострение нейродермита, мокнущая экзема, тяжелые формы псориаза;
  • Отек Квинке, анафилактический шок;
  • Аллергические реакции на введение лекарственных препаратов;
  • Сывороточная болезнь;
  • Аллергический ринит, конъюнктивит;
  • В составе комплексной терапии при злокачественных онкологических заболеваниях;
  • Обострение хронического язвенного колита, болезнь Крона, тяжелые формы гепатита в составе комплексной терапии;
  • Период после трансплантации внутренних органов;
  • Заболевания крови – гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения;
  • Патологии почек – первичный и вторичный гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, идиопатический нефротический синдром.
Читайте также:  Киста щитовидной железы у подростка коллоидная

Побочные явления

Как правило, дексаметазон переноситься хорошо. Препарат имеет низкую минералокортикоидную активность, то есть препарат мало влияет на обмен воды и электролитов.

Чаще средние и низкие дозировки средства не приводят к задержке жидкости и натрия, не приводят к усилению выведения калия.

Возможны следующие побочные действия:

  • Касательно органов чувств: катаракт субкапсулярная задняя, увеличение внутриглазного давления, повышенный риск присоединения грибковых, вирусных, бактериальных инфекций глаз, изменения в трофике роговицы, экзофтальм, резкая потеря зрения (в сосудах глаз могут откладываться кристаллы дексаметазона в случае введения его в шею, голову, нос, кожу головы);
  • Касательно кожи и слизистых: стрии, угри, нарушения пигментации, утончение кожи, экхимозы, петехии, медленное заживление ран, кандидозы, пиодермии;
  • Касательно эндокринной системы: Иценко-Кушинга синдром, сахарный диабет, пониженная толерантность к глюкозе, нарушение полового созревания, угнетение надпочечников;
  • Касательно обмена веществ: увеличение вывода кальция, гипокалиемический синдром, периферические отеки, повышение распада белков, возрастание массы тела, гипокальциемия;
  • Касательно опорно-двигательной системы: замедление окостенения и роста, остеопророз, разрывы сухожилий, миопатия стероидная, атрофия мышц;
  • Касательно сосудов и сердца: тромбозы, аритмии, гиперкоагуляция, брадикардия, повышение давления, сердечная недостаточность, при инфарктах — разрастание очага и замедление рубцевания, как следствие, разрывы миокарда;
  • Касательно ЖКТ: икота, тошнота, метеоризм, рвота, нарушения аппетита, панкреатит, эзофагиты, кровотечения;
  • Касательно нервной системы: судороги, делирий, головные боли, дезориентация, псевдоопухоли мозжечка, эйфория, вертиго, галлюцинации, психозы, беспокойство, паранойя, депрессия;
  • Аллергические проявления: зуд, сыпь, местные проявления, анафилактический шок;
  • Местные проявления в случае парентерального введения: покалывание, боль, онемение, жжение, инфекции, реже — некроз, при внутримышечном вливании: атрофия (особенно дельтовидного мускула) подкожной клетчатки и кожи;
  • Среди прочих: синдром «отмены», инфекции, лейкоцитурия, «преливание» крови к лицу.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Читайте также:  Продукты, понижающие сахар в крови быстро и эффективно: таблица

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, «вымывает» Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо — и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг в сутки угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ДЕКСАМЕТАЗОН: ДОЗИРОВКА

Взрослым при острых воспалительных процессах препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-5 раз/сут в течение 2 дней; в дальнейшем препарат применяют по 1-2 капли 3-4 раза/сут в течение 4-6 дней.

При хронических воспалительных процессах препарат закапывают 2 раза/сут в течение 3-6 недель.

Максимальная длительность применения препарата — 6 недель.

При аллергических заболеваниях глаз препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-5 раз/сут в течение 2 дней с постепенной отменой в течение 1-2 недель.

При повреждениях глазного яблока в результате травм или при оперативных вмешательствах после противоглаукомной фильтрующей операции препарат применяют в день операции или на следующий день.

После операции экстракции катаракты, операции по поводу косоглазия, отслойки сетчатки, а также после травмы препарат применяют, начиная с 8-го дня. В зависимости от степени выраженности симптомов воспаления препарат следует закапывать по 1-2 капли 2-4 раза/сут в течение 2-4 недель.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет при лечении аллергических и воспалительных состояний закапывают по 1 капле 2-3 раза/сут в течение 7-10 дней. При необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день флюоресцеиновой пробы (для проверки целостности роговичного эпителия).